参天公司在日本获得治疗获得性上睑下垂创新药UPNEEQ® Mini 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液的生产和销售许可

　　近日，全球眼科领域的领导企业参天公司宣布在日本获得UPNEEQ^®Mini 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液（研发代号：STN1013800）的生产和销售许可，用于治疗获得性上睑下垂。

　　上睑下垂可分为先天性和获得性两种类型，而获得性上睑下垂的病因多样。许多病例属于由提上睑肌腱膜退行性改变引起的腱膜性上睑下垂，而长期佩戴隐形眼镜被认为是其风险因素之一。^[1][2][3][4]该因素可引起上睑下垂，并引发多种症状，包括上方视野缺损、肩颈僵硬、头痛、疲劳^[5]以及眼部外观改变。

　　目前，上睑下垂治疗主要依赖于外科手术。UPNEEQ^®Mini 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液是日本首个获批用于治疗获得性上睑下垂的非侵入疗法，即通过提升上睑从而改善相关症状，为广大患者提供了潜在的手术替代选择。

　　该产品的活性成分为羟甲唑啉（Oxymetazoline），可作为α₁-和α₂-肾上腺素能受体的激动剂。^[6]该产品通过作用于参与眼睑提升的米勒肌（Müller's muscle）中的α受体，引起肌肉收缩并提升上眼睑。^[7]

　　在日本展开的一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验针对该产品每日一次给药后，对获得性上睑下垂患者的治疗效果和安全性进行了评估。每日一次给药组的主要终点指标，即给药后2小时MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上睑缘与瞳孔中心的距离）^*相对于基线的变化，显著优于安慰剂滴眼液组。

　　在每日一次给药组和安慰剂滴眼液组的对比中，该产品在主要终点指标上展现出显著优势：在开始治疗第14天，给药2小时后MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上睑缘与瞳孔中心的距离）*相对于基线产生变化。此外，探索性分析显示，MRD-1改善在滴药后可持续超过8小时。在安全性方面，给药组中出现了一例眼睑瘙痒病例（112例中有1例），但未报告严重不良反应或导致治疗中断的不良反应。

　　参天公司首席医学官Peter Sallstig表示："上睑下垂不仅会导致明显的外貌改变，还会因为视野变窄而降低患者的生活质量。在美国以外地区，手术是目前唯一获批针对上睑下垂的治疗手段。参天公司不断在尚无滴眼液治疗的眼科领域推进研发，该产品正是其中的一个例证。作为一家专注于眼科领域的全球化制药企业，我们将致力于持续不断满足患者多样化的治疗需求。"

　　基于日本首个获批用于治疗获得性上睑下垂的非手术疗法——UPNEEQ^®Mini 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液，参天公司在持续满足日本患者治疗需求的同时，将继续努力为全球上睑下垂患者提供全新的治疗选择。

　　2020年7月，参天公司与Osmotica Pharmaceuticals plc（后公司更名为RVL Pharmaceuticals, Inc.）达成独家许可协议，获得RVL-1201 0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液在日本、中国、其他亚洲国家以及欧洲、中东和非洲地区（EMEA）的开发、注册和商业化权利。参天公司以研发代号STN1013800推进该产品的开发。

　　在美国，RVL Pharmaceuticals, Inc. 已获得美国食品药品监督管理局（FDA）对UPNEEQ^®0.1%盐酸羟甲唑啉滴眼液用于治疗成人获得性上睑下垂的批准，并作为美国首个且唯一获FDA批准用于成人获得性上睑下垂的产品上市销售。

　　参考文献：

　　[1]Custer PL, et al. Ophthalmology. 3rd ed. 2008;1397-1403.

　　[2]Van den Bosch WA, et al. Ophthalmology. 1992;99(12):1759-65.

　　[3]Kersten, RC, et al. Ophthalmology. 1995;102(6):924-8.

　　[4]Reddy AK, et al. Ophthalmology. 2007;114(12):2370.

　　[5]Battu VK, et al. Am J Ophthalmol. 1996;121(6):677-686.

　　[6]Haenisch B, et al. Fundam Clin Pharmacol. 2010;24(6):729-39.

　　[7]Slonim CB, et. al. JAMA Ophthalmol. 2020;138(11):1168-75.

　　关于参天公司

　　作为一家全球化制药企业，参天公司始终致力于推进眼健康领域的发展，从而改善人们的生活质量。1890年，参天公司创立于日本大阪。公司凭借在药品及医疗器械领域超过135年研发、制造、销售和推广的专研经验，积极助力全球患者维护和提升他们的视觉健康水平。参天公司专注于眼健康领域，旗下产品矩阵覆盖青光眼、干眼、眼部感染与过敏、年龄相关性黄斑变性及近视等疾病。目前，参天公司的产品和服务覆盖超过60个国家和地区市场。

　　参天公司以其核心理念「天機に参与する」（中文意为："参悟天地万物之规律，为增进人类健康做贡献"）为指引，凭借自身在眼科医疗领域的专业积淀，以患者为中心，努力实现其全球愿景——"Happiness with Vision", 即 "通过创造最佳的视觉体验，让每个人拥有最幸福的生活"。