新型靶向抗癌药芦康沙妥珠单抗：开启肿瘤治疗精准时代

　　一、药物概述

　　注射用芦康沙妥珠单抗(商品名：佳泰莱)是我国自主研发的创新型抗体偶联药物(ADC)，通过“精准靶向+高效杀伤”机制，为晚期肿瘤患者带来新希望。其核心结构包括靶向人滋养细胞表面抗原2(TROP2)的人源化单克隆抗体、含嘧啶接头的连接子及拓扑异构酶Ⅰ抑制剂KL610023，能特异性识别肿瘤细胞表面TROP2抗原，通过内吞作用释放细胞毒药物，诱导肿瘤细胞凋亡。

　　二、适应症与临床优势

　　1. 三阴性乳腺癌

　　- 适用人群：既往至少接受过2种系统治疗(含至少1种晚期/转移性治疗)的不可切除局部晚期或转移性患者。

　　- 临床数据：III期研究(SKB264-Ⅲ-03)显示，对比传统化疗，芦康沙妥珠单抗显著延长中位无进展生存期(PFS：5.7个月 vs 2.3个月，风险比0.31)，客观缓解率(ORR)提升至46.1%(化疗组12.3%)，总生存期(OS)延长至14.3个月(化疗组9.4个月)，尤其对肝转移、多线治疗失败患者疗效显著。

　　2. EGFR突变非小细胞肺癌

　　- 适用人群：经EGFR-TKI和含铂化疗进展的局部晚期或转移性患者(附条件批准，需确证性试验验证)。

　　- 临床数据：II期研究(SKB264-Ⅱ-08)显示，对比多西他赛，ORR达41.8%(多西他赛组15.6%)，中位PFS延长至6.2个月(多西他赛组2.8个月)，死亡风险降低51%，对脑转移患者亦有显著获益。

　　三、用药方案与安全性管理

　　- 用法用量：推荐剂量5mg/kg，每2周静脉输注一次，前4次输注时间90±15分钟，耐受后可缩短至≥60分钟。需严格执行预处理方案(如苯海拉明、地塞米松等)，预防输液反应。

　　- 剂量调整：根据血液学毒性(如中性粒细胞减少)、口腔黏膜炎、眼表毒性(干眼/角膜炎)等不良反应程度，可暂停给药或逐步降低剂量(最低至3mg/kg)，4级毒性需永久停药。

　　- 特殊人群：轻中度肝肾功能不全无需调整剂量，≥65岁老年患者安全性与年轻人群一致，儿童及妊娠哺乳期妇女慎用。

　　四、不良反应与监测要点

　　- 常见反应：血液学毒性(血红蛋白降低79.4%、中性粒细胞减少65.6%)、口腔黏膜炎(54.1%)、脱发(32.1%)。

　　- 严重反应：≥3级中性粒细胞减少(36%)、口腔黏膜炎(10.8%)，需每周监测血常规，给予升白、黏膜保护等对症支持治疗。

　　- 特殊警示：眼表毒性(干眼/角膜炎发生率3.5%)需定期眼科检查，≥2级反应需停药并就诊;输液反应发生率2.2%，需全程监测并备妥急救措施。

　　五、研发背景与市场前景

　　芦康沙妥珠单抗由四川科伦博泰生物医药股份有限公司开发，获国家药监局附条件批准上市(国药准字S20240052)，填补了TROP2靶向治疗在三阴性乳腺癌和EGFR耐药肺癌中的空白。其作用机制突破传统化疗局限，为晚期肿瘤患者提供了高效低毒的新选择，未来有望通过扩大适应症(如胃癌、尿路上皮癌等)进一步惠及更多患者。

　　六、结语

　　作为我国创新药企自主研发的ADC药物，芦康沙妥珠单抗以精准靶向和显著临床获益，标志着我国肿瘤治疗进入“生物导弹”时代。随着确证性研究的推进和临床应用的普及，其或将重新定义多种实体瘤的治疗格局，为患者带来更长生存与更高生活质量。

　　注：本品需在有抗肿瘤治疗经验的医师指导下使用，用药期间需严格遵循说明书及临床指南，密切监测不良反应。