再鼎医药超3.6亿美元引进 多靶点抑制剂在华申报临床

文|医药观澜

中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）最新公示显示，再鼎医药引进的TPX-0022胶囊已在中国申报临床。公开资料显示，这是一款MET/SRC/CSF1R抑制剂。2021年1月，再鼎医药通过一项超3.6亿美元的合作，从Turning Point Therapeutics公司获得了该候选药在大中华区独家开发和商业化权利。

截图来源：CDE官网

根据再鼎医药早前发布的新闻稿，TPX-0022是一种口服多靶点激酶抑制剂，其全新的大环结构可抑制MET、CSF1R和SRC基因靶点突变。

MET是一种肝细胞生长因子（HGF）的酪氨酸激酶受体。MET基因变异，包括点突变、扩增、融合、14外显子跳跃缺失和HGF-MET自分泌环的形成在多种癌症中均存在。

SRC是一种参与MET信号通路的激酶。抑制SRC可减少或中和HGF，进而阻止信号通路的活化。靶向CSF1R可以调控肿瘤相关巨噬细胞（TAM），有利于抗肿瘤T细胞的免疫应答。

据悉，TPX-0022对CSF1R的抑制使其可以在多种实体瘤中作为单药或与作为标准疗法的化疗和免疫疗法联合使用。根据再鼎医药发布的2021年第二季度的财务业绩，2021年，TPX-0022已获美国FDA授予快速通道资格和孤儿药资格，用于胃癌治疗。该产品预计在2021年会有如下里程碑事件：

1.提供SHIELD-1研究的1期临床剂量探索部分数据更新，并根据FDA的反馈意见，启动SHIELD-1研究的2期部分；

2.启动与表皮生长因子受体（EGFR）靶向疗法联用的1b/2期SHIELD-2研究。

公开资料显示，再鼎医药于2021年1月宣布与Turning Point Therapeutics公司进一步深化战略合作，将获得后者TPX-0022在大中华区独家开发和商业化权利。基于此，Turning Point公司将获得2500万美元的现金预付款，并有资格获得最高至3.36亿美元的潜在开发、注册和销售的里程碑付款。再鼎医药将根据TPX-0022在大中华区的年度净销售额向Turning Point支付特许权使用费。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心. Retrieved Sep 08，2021, from http://www.cde.org.cn/news.do?method=changePage&pageName=service&frameStr=25

[2]再鼎医药和Turning Point Therapeutics公司进一步深化战略合作. Retrieved Jan 11，2020, from http://www.zailaboratory.com/ch/pressnews/info.aspx?itemid=811&lcid=87