首仿！扬子江舒更葡糖钠获批上市

文章来源：医药魔方Info

作者：info

4月15日，国家药监局批准舒更葡糖钠仿制药上市申请，意味着这款15亿美元重磅产品终于在国内迎来首仿。

中国每年约有2000万例患者接受全身麻醉手术。患者在术前麻醉、术中沉睡、术后苏醒的整个过程中通常需要镇静剂、镇痛剂、肌松剂等3类药物协同发挥作用，并适时逆转患者的机能状态。

以罗库溴铵为代表的肌松剂是外科手术常用的一种麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管，以及维持手术中骨骼肌松弛。但是手术结束后，需要迅速逆转患者的肌松状态，使其恢复自主呼吸和肌肉功能，以免引发严重缺氧、上呼吸道梗阻等并发症，影响患者的术后康复，这个时候就要使用能够快速逆转罗库溴铵肌松功能的药物。

舒更葡糖钠是全球首个上市的用于逆转神经肌肉阻滞剂的选择性肌肉松弛拮抗剂，在临床手术麻醉中可帮助全身麻醉患者精准、快速地逆转深度和中度肌肉松弛状态，促进患者恢复自主呼吸和肢体活动能力，帮助改善患者的术后转归。舒更葡糖钠发挥此作用在于其γ-环糊精的分子结构，可以与罗库溴铵形成复合物，降低血液中游离的药物浓度，从而逆转罗库溴铵的神经肌肉阻滞作用。

舒更葡糖钠结构式

舒更葡糖钠由默沙东开发，2008年9月在欧盟上市（商品名：Bridion），2015年12月在美国上市，2017年4月通过优先审评程序在中国上市（商品名：布瑞亭）。根据财报，其2021年全球销售额高达15.32亿美元。

作为重磅产品，自然也成为国内企业仿制的对象，由医药魔方PharmaGo数据库可知，目前国内递交一致性评价申请的国产厂家多达25家。包括扬子江、南京天晴、科伦、齐鲁、恒瑞等大药企。不过，恒瑞、南京健友、上海汇轮、乳源东阳光这5家企业均收到了NMPA拒绝批准通知件。

据称，舒更葡糖钠注射液仿制药久久未获批准的原因是原料药（API）与制剂共同审批结果为“I”,即：未通过与制剂共同审评审批的原料/辅料/包材。一方面，舒更葡糖钠是多手性化合物，分子结构里面有8个糖环，每个糖环都有5个手性中心，导致整个合成工艺的难度较大。另一方面，舒更葡糖钠为多糖化合物，反应位点多，反应过程复杂，需要严格控制反应条件和后处理条件，方能得到质量合格的中间体，进而得到质量合格的API。

此次，扬子江舒更葡糖钠获批后，原料药状态相应也应该会变为“A”。