风湿药巴瑞替尼获WHO推荐用于新冠重症患者 已在国内上市

当地时间1月14日，由国际专家组成的世卫组织（WHO）国际指南制定小组表示，强烈推荐巴瑞替尼与皮质类固醇相结合用于用于严重或危重症的新冠患者。

世卫组织强烈建议的理由是基于中等确定性证据，表明它可以提高生存率，并减少对通气的需求，而且也没有观察到不良反应的增加。

世卫组织专家指出，巴瑞克替尼与其它称为白细胞介素6 (IL-6)抑制剂的关节炎药物具有相似的作用，因此，当两者都可用时，他们建议根据成本、可用性和临床医生的经验选择一种，不建议同时使用两种药物。

据了解，巴瑞替尼是由Incyte公司发现并授权给礼来的一种酪氨酸蛋白激酶（JAK）1/2抑制剂，其原本用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARDs）疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。2019年7月，巴瑞替尼在中国获批上市，用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎，商品名为艾乐明，并已进入2021版医保目录（乙类）。日前，礼来还就巴瑞替尼新适应症向国家药监局提交了上市申请，2020年，其全球销售业绩为6.38亿美元，同比增长50%。

此外，国内药企南京优科制药已经完成了针对巴瑞替尼的BE试验并于2021年8月提交了仿制药上市申请，据CDE专利登记平台，巴瑞替尼的专利将在2029年到期。

事实上，巴瑞替尼此前就已获批用于新冠患者的治疗。2020年11月美国FDA颁发巴瑞替尼与瑞德西韦联合疗法的紧急使用授权（EUA），授权该联合疗法用于需要辅助供氧、有创机械通气或体外膜肺氧合（ECMO）的疑似或确诊新冠肺炎(COVID-19)成人和儿童（2岁或2岁以上）住院患者的紧急使用。2021年4月，日本厚生劳动省同意巴瑞替尼用作新冠病毒传染病的治疗药物（重症）。

至于为何一种类风湿关节炎治疗药物也可以用来治疗新冠呢？根据《科创板日报》的报道，有医药人士表示：“这主要是由JAK抑制剂的作用通路以及巴瑞替尼自身的化学结构所决定。从作用通路上来说，冠状病毒入侵人体后，会诱发人体内强烈的免疫反应——免疫细胞不仅会大规模破坏感染细胞，甚至还会攻击正常的细胞与组织结构，进而引起肺损伤，严重时导致呼吸功能衰竭，甚至造成死亡。而JAK抑制剂可抑制相关免疫反应，从而减轻损伤。而巴瑞替尼之所以能从众多的JAK抑制剂中脱颖而出，还因它独特的化学结构——它可以有效阻止新冠病毒进入正常细胞，并在细胞内进行复制。这一点，只有少数几个JAK抑制剂可以实现。”

另值得注意的是，将在创业板上市的国内药企诚达药业系巴瑞替尼的原料药提供商，其招股书显示， 2018年至2021年6月期间，诚达药业因供应巴瑞替尼中间体（NP0805）而获得收入分别为534万元、1386万元、2505万元、1133万元。

注：原文有删减