国内首个！艾美斐MIF抑制剂首次获批临床

文章来源：医药魔方Info

作者：阳光

近日，CDE官网显示，艾美斐生物的IPG1094片临床试验申请获药监局批准，用于治疗实体瘤和多发性骨髓瘤。IPG1094是全球首个靶向巨噬细胞移动抑制因子(MIF)的小分子抑制剂，国内外尚未有同类药物上市。

IPG1094是由艾美斐自主研发的“First-in-Class”药物，靶向MIF，在临床前研究中显示对多种实体肿瘤，多发性骨髓瘤以及银屑病、红斑狼疮、多发性硬化症等自身免疫性疾病具有良好治疗作用，同时在渐冻症、阿尔茨海默病方面也有非常好的疗效。同时，IPG1094也有与其它药物联用的潜能。

MIF是唯一具有酶活性的细胞因子，通过作用于抑癌基因p53而促进肿瘤细胞增殖，以及通过肿瘤外泌体促进髓源抑制性细胞（MDSC）形成，抑制了CD8+ T细胞的增殖及其抗肿瘤功能。因此，MIF抑制剂不仅能直接抑制肿瘤细胞生长，同时还能通过抑制MDSC生成，逆转肿瘤免疫抑制性微环境，具有双重抗肿瘤功能。另外，在自身免疫性疾病发展过程中，MIF通过增强促炎性M1型巨噬细胞活性而加重自身免疫性疾病，MIF抑制剂可促进M1型巨噬细胞（炎症性）向M2型（抗炎性）的转变，重塑免疫平衡。临床前研究显示，IPG094具有极高的安全性，安全窗口大于40倍，罕见的无显著毒副作用。

值得注意的是，今年8月14日，IPG1094的IND申请获得美国FDA批准，适应症为实体瘤、血液瘤、银屑病和多发性硬化症。早在6月，艾美斐已在澳大利亚开展I期临床，主要考察IPG1094治疗自身免疫性疾病的安全性、耐受性、药代动力学等特征。22名健康受试者参与了IPG1094单剂量爬坡试验，目前完成列队3的600mg剂量组爬坡，无任何药物相关不良反应发生，说明IPG1094在该剂量组具有良好的安全性。

除IPG1094外，艾美斐的研发管线中处于临床阶段的药物还有靶向趋化因子CCR8的小分子抑制剂IPG7236，已获得FDA的临床试验申请。